Адваграф капсулы пролонгированного действия 0,5 мг 50 шт

Зміст статті

• Виробник
• Склад
• Фармакологічна дія
• Показання до застосування
• Застосування при вагітності та годуванні груддю
• Протипоказання
• Побічні дії
• Взаємодії з іншими препаратами
• Як приймати, дози та курс лікування
• Передозування
• Спеціальні вказівки
• Форма випуску, умови зберігання та термін придатності

Виробник

Адваграф® виготовляється компанією Астеллас Ірланд Ко. Лтд (Astellas Ireland Co. Ltd), Ірландія. Це відомий виробник лікарських засобів, який спеціалізується на розробці і випуску імуносупресивних препаратів для пацієнтів після трансплантації органів.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Адваграф® є імунодепресантом пролонгованої дії, що містить активний інгредієнт такролімус.

Такролімус утворює внутрішньоклітинний комплекс з цитозольним білком FKBP 12, який інгібує кальциневрин — фермент, що сприяє передачі сигналів Т-клітинами і активації їх функцій. Це веде до блокування транскрипції генів, відповідальних за вироблення прозапальних лімфокінів (ІЛ-2, ІЛ-3, γ-інтерферон), зниження утворення цитотоксичних Т-лімфоцитів, припинення проліферації В-клітин та контролю реакції відторгнення трансплантату.

Фармакокінетика

• Абсорбція: При прийомі Адваграфу всередину такролімус швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Капсули пролонгованої дії забезпечують тривале вивільнення препарату. Час досягнення максимальної концентрації (Cmax) — близько 2 годин. Біодоступність складає 20–25%.
• Розподіл і зв’язування: Такролімус активно зв’язується з еритроцитами крові (співвідношення кров/плазма — близько 20:1) та білками плазми (>98,8%). Об’єм розподілу по плазмі — приблизно 1300 літрів.
• Метаболізм: Відбувається в печінці та стінці кишечника за участю ферменту CYP3A4 системи цитохрому P450. У крові виявляється лише один метаболіт з імунодепресивною активністю, інші — малоактивні або неактивні.
• Виведення: Переважно через жовч — близько 98% радіоактивності в дослідженнях. Менше 2% виводиться з сечею.
• Період напіввиведення: Середній T1/2 — близько 43 годин у здорових осіб.

Показання до застосування

• Лікування відторгнення алотрансплантату, резистентного до стандартної імуносупресивної терапії у дорослих.
• Профілактика та лікування відторгнення пересадженого печінки та нирки у дорослих пацієнтів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Такролімус може проникати через плаценту, що підтверджено доклінічними та клінічними дослідженнями. Існують повідомлення про передчасні пологи. Із-за потенційного ризику для плоду застосування препарату у вагітних можливо лише за умови, що потенційна користь перевищує ризик.

Такролімус проникає в грудне молоко, тому жінкам, які застосовують Адваграф®, рекомендується утриматися від грудного вигодовування, щоб уникнути негативного впливу на новонародженого.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до такролімусу або будь-якого з допоміжних компонентів препарату.

Побічні дії

Нежелані явища пов’язані як з основною патологією, так і з широким застосуванням імуносупресивної терапії. Багато побічних ефектів є дозозалежними і можуть поліпшуватися при корекції дози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Адваграф® метаболізується ферментом CYP3A4, тому може вступати в численні взаємодії з іншими ліками:

• Інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, флуконазол, еритроміцин, ритонавір) підвищують концентрацію такролімуса, що потребує зниження доз.
• Індуктори CYP3A4 (рифампіцин, фенобарбітал, звіробій) знижують рівень такролімуса, може знадобитися збільшення дози.
• Одночасний прийом з циклоспорином не рекомендується через ризик нефро- та нейротоксичності.
• Такролімус може підвищувати рівень фенитоїну і впливати на дію гормональних контрацептивів.
• Рекомендується уникати грейпфрутового соку під час лікування через можливе підвищення рівнів такролімуса.
• Спільний прийом з нефротоксичними препаратами (аміноглікозиди, ванкоміцин, НПЗП) збільшує ризик побічних ефектів.
• Під час лікування слід уникати живих вакцин, оскільки імунна відповідь може бути зниженою.

Характеристики

• Країна:

  Ирландия
• Діюча речовина:

  Такролимус