Целебрекс капсулы 100 мг 10 шт
Зміст
- Опис препарату
- Виробник та склад
- Фармакологічна дія
- Показання до застосування
- Застосування при вагітності та годуванні груддю
- Протипоказання
- Побічні дії
- Взаємодія з іншими ліками
- Спосіб застосування та дозування
- Передозування
- Особливі вказівки
- Умови зберігання та термін придатності
Опис препарату Целебрекс капсули 100 мг
Целебрекс – це лікарський засіб з групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), що містить діючу речовину целекоксиб. Капсули по 100 мг призначені для симптоматичного лікування запальних та болісних станів, зокрема артриту та інших захворювань.
Інноваційний механізм дії препарату полягає в селективному інгібуванні циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що забезпечує протизапальний, знеболювальний та жарознижуючий ефект, при цьому менш впливаючи на ЦОГ-1, що зменшує ризик побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.
Виробник та склад
| Параметр | Інформація |
|---|---|
| Виробник | США |
| Діюча речовина | Целекоксиб – 100 мг |
| Допоміжні речовини | Лактози моногідрат, натрію лаурилсульфат, повідон К30, кроскармеллоза натрію, магнію стеарат, оболонка (титану діоксид, желатин), чорнила для капсул |
Фармакологічна дія
Діюча речовина целекоксиб настільки ефективно блокує циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), що фокусується на зниженні синтезу простагландинів, зокрема простагландину Е2, що є головним медіатором запалення, болю та набряку.
У терапевтичних дозах Целебрекс практично не впливає на ЦОГ-1, що знижує ризик подразнення слизової шлунка та інші негативні ефекти, пов’язані з неселективними НПЗП.
Фармакокінетика
- Всмоктування: швидке, максимальна концентрація в крові досягається через 2-3 години після прийому.
- Розподіл: висока зв’язуваність з білками плазми (~97 %), проникає через гематоенцефалічний бар’єр.
- Метаболізм: переважно в печінці за участю CYP2C9.
- Виведення: з метаболітами через кишечник (57 %) і нирки (27 %), період напіввиведення 8-12 годин.
- Вплив їжі: прийом з жирною їжею збільшує час досягнення піка концентрації до 4 годин і підвищує всмоктування на 20 %.
Показання до застосування
- Остеоартроз
- Ревматоїдний артрит
- Анкілозуючий спондиліт
- Різні види больових синдромів (спина, кістково-м’язові, післяопераційні болі)
- Первинна дисменорея
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Існують обмежені дані щодо безпеки застосування Целебрекса під час вагітності.
- Потенційний ризик, особливо при прийомі в III триместрі (можливість слабкості маткових скорочень, закриття артеріального протоку у плода).
- Препарат протипоказаний під час вагітності та годування груддю.
- Жінкам, що планують вагітність або проходять обстеження щодо фертильності, рекомендується утриматися від прийому Целебрекса.
- Під час лактації необхідно оцінити співвідношення користі для матері та ризику для дитини.
Протипоказання
- Гіперчутливість до целекоксибу або компонентів препарату, зокрема сульфонамідів
- Комбінація бронхіальної астми, поліпозу носа, непереносимість ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП
- Період після аортокоронарного шунтування
- Активні ерозивно-виразкові ураження шлунка або дванадцятипалої кишки
- В фазі загострення запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт)
- Хронічна серцева недостатність II-IV функціонального класу за NYHA
- Клінічно підтверджені важкі судинні захворювання (ішемічна хвороба серця, інсульт та ін.)
- Вагітність та лактація
- Тяжка печінкова та ниркова недостатність
- Дефіцит лактази, непереносимість лактози
- Вік до 18 років
Побічні дії
| Система органів | Частота та опис |
|---|---|
| Серцево-судинна | Часто: периферичні набряки, підвищення артеріального тиску; Рідко: ішемічний інфаркт, аритмії, інсульт |
| Шлунково-кишковий тракт | Часто: біль в животі, діарея, диспепсія; Рідко: виразки, кишкова перфорація |
| Нервова система | Часто: запаморочення, безсоння; Рідко: спутаність свідомості, психози |
| Шкіра | Часто: зуд, висип; Рідко: алопеція, буллезні висипання |
| Інші | Інфекції сечових шляхів, бронхіт, шум у вухах, підвищення печінкових ферментів, анемія |
Побічні реакції описані з урахуванням частоти: дуже часто (≥10%), часто (1-10%), нечасто (0,1-1%), рідко (0,01-0,1%), дуже рідко (<0,01%).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
- Інгібітори CYP2C9 (наприклад флуконазол) підвищують концентрацію целекоксибу — можливе зниження дози.
- Індуктори CYP2C9 (рифампіцин, карбамазепін) знижують рівень целекоксибу — можлива корекція дози.
- Інгібування CYP2D6 — потенційно підвищується концентрація декстрометорфану та метопрололу.
- Одночасний прийом з варфарином може подовжувати протромбіновий час.
- Можливе зниження ефективності гіпотензивних препаратів (АПФ-інгібітори, діуретики, бета-блокатори).
- Одночасне застосування з препаратами, що впливають на ниркову функцію (циклоспорин, інші НПЗП), підвищує ризик нефротоксичності.
- Не рекомендується поєднувати з іншими НПЗП, крім ацетилсаліцилової кислоти у низьких дозах.
Спосіб застосування та дозування
Дозування встановлюється лікарем індивідуально залежно від показань та стану пацієнта.
- Зазвичай призначають по 100-200 мг 1 або 2 рази на добу.
- Пацієнтам похилого віку з масою тіла меншою за 50 кг рекомендується починати з мінімальної дози 100 мг.
- Препарат приймають під час або після їжі, з достатньою кількістю рідини.
- Тривалість курсу визначається характером та тяжкістю захворювання.
- У разі одночасного прийому з флуконазолом рекомендовано знизити дозу целекоксибу вдвічі.
Передозування
Симптоми передозування можуть включати нудоту, блювання, біль у животі, головний біль, сонливість, запаморочення, іноді аритмії.
Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне та підтримуюче, включаючи проведення промивання шлунка, застосування активованого вугілля, моніторинг життєвих показників і функції органів.
-
Діюча речовина:Целекоксиб