Эзетрол таблетки 10 мг 28 шт

Зміст статті

• Виробник
• Склад
• Фармакологічна дія
• Показання
• Застосування при вагітності та годуванні груддю
• Протипоказання
• Побічні ефекти
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами
• Як приймати, курс і дозування
• Передозування
• Спеціальні вказівки
• Форма випуску, умови зберігання та термін придатності

Виробник

МСД Інтернешнл ГмбХ (Пуерто-Ріко Бранч) ЛЛС, Пуерто-Ріко

Склад

Одна таблетка містить:

Фармакологічна дія

Езетрол – селективний представник нового класу гіполіпідемічних засобів, що знижують всмоктування холестерину в кишечнику, у тому числі холестерину рослинного походження.

Механізм дії відрізняється від інших класів гіполіпідемічних препаратів (статини, секвестранти жовчних кислот, фібрати). Езетиміб не підвищує екскрецію жовчних кислот і не інгібує синтез холестерину в печінці, як це роблять статини.

При потраплянні в тонкий кишечник езетиміб локалізується на кордоні щіткової облямівки та гальмує всмоктування холестерину, що зменшує надходження холестерину з кишечника в печінку.

Через 2 тижні застосування, порівняно з плацебо, езетиміб знижує абсорбцію холестерину приблизно на 54%.

Фармакокінетика

• Всасування: Засвоєння швидке; максимальна концентрація у плазмі спостерігається через 1-2 години (для езетиміб-глюкуроніду) та 4-12 годин (для езетимібу).
• Вплив їжі: Не впливає на біодоступність, препарат можна приймати незалежно від їжі.
• Розподіл: Висока білкова зв’язуваність (99,7% для езетимібу, 88-92% для глюкуроніду).
• Метаболізм: Метаболізується у тонкому кишечнику і печінці шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою.
• Виведення: Близько 78% виводиться з калом, 11% – з сечею протягом 10 днів.
• Період напіввиведення: Приблизно 22 години.

Показання до застосування

• Підвищений рівень холестерину в крові;
• Ішемічна хвороба серця;
• Атеросклероз.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дані щодо застосування препарату в період вагітності у людей відсутні, тому Езетрол під час вагітності не рекомендується.

Якщо жінка завагітніла під час лікування цим препаратом, прийом слід припинити.

У дослідженнях на тваринах встановлено виділення езетимібу з грудним молоком, але даних про це у людей немає. Через це препарат не рекомендується під час годування груддю. Якщо застосування необхідне, годування слід припинити.

Протипоказання

• Помірна (7-9 балів за шкалою Чайлд-П’ю) та тяжка (>9 балів) печінкова недостатність;
• Непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози/галактози;
• Вік до 18 років;
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

При комбінованому застосуванні зі статинами слід враховувати їхні протипоказання.

З обережністю застосовують пацієнтам, які приймають циклоспорин. Одночасне використання з фібратами не рекомендується без додаткових клінічних досліджень.

Побічні ефекти

За даними клінічних досліджень (від 8 до 14 тижнів) із 3366 пацієнтів, що приймали препарат у дозі 10 мг на добу, Езетрол мав добру переносимість.

Нежелані ефекти переважно були легкими і тимчасовими, частота виникнення не відрізнялась від плацебо.

Найпоширеніші побічні реакції:

• Монотерапія езетимібом: головний біль, біль у животі, діарея;
• Комбінація з статином: головний біль, втомлюваність, біль у животі, закреп, діарея, здуття живота, нудота, підвищення рівня АЛТ і АСТ, міалгія.

Підвищення печінкових ферментів (АЛТ і/або АСТ) у ≥3 рази зустрічалося у 0,5% при монотерапії та 1,3% при комбінованому застосуванні, зазвичай безсимптомно і проходило після припинення лікування.

Також рідко повідомлялися реакції підвищеної чутливості, міалгія, гепатити, тромбоцитопенія, панкреатит, міопатія/рабдоміоліз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

• Езетиміб не індукує ферменти цитохрому Р450, тому клінічно значущих взаємодій з препаратами, що метаболізуються через 1А2, 2D6, 2С8, 2С9 і 3А4, не спостерігалося.
• Не впливає на фармакокінетику дапсона, декстрометорфану, дигоксину, пероральних контрацептивів, гліпізиду, толбутаміду, мідазоламу, варфарину.
• Антациди знижують швидкість всмоктування, але не біодоступність препарату – клінічно це незначуще.
• Холестирамін зменшує сумарну AUC езетимібу приблизно на 55%, що може знижувати ефект холестеринознижуючої терапії.
• Циклоспорин підвищує рівень езетимібу в плазмі, необхіден контроль рівня циклоспорину при одночасному застосуванні.
• Фібрати збільшують концентрацію езетимібу, але без клінічно значущих ефектів; безпека їх комбінації не встановлена.
• Зі статинами взаємодія клінічно незначуща.

Як приймати, курс і дозування

Препарат призначають внутрішньо, в будь-який час доби, незалежно від прийому їжі.

Перед початком лікування пацієнти повинні перейти на дієту з низьким вмістом ліпідів і дотримуватися її протягом усього курсу терапії.

Рекомендована доза: 10 мг 1 раз на добу – і в монотерапії, і в комбінації зі статинами.

Корекція дози для пацієнтів похилого віку та при порушеннях функції нирок не потрібна.

Особливості застосування в печінковій недостатності

• Легка печінкова недостатність (5–6 балів за Чайлд-П’ю) – корекція дози не потрібна;
• Помірна і тяжка печінкова недостатність – лікування препаратом не рекомендується.

При комбінованій терапії з секвестрантами жирних кислот

Езетрол приймають не пізніше ніж за 2 години до або не раніше ніж через 4 години після прийому секвестрантів.

Передозування

Декілька випадків передозування в клінічній практиці не супроводжувалися тяжкими побічними явищами.

Лікування симптоматичне і підтримуюче.

Спеціальні вказівки

• Перед початком лікування необхідно перейти на відповідну гіполіпідемічну дієту і продовжувати її дотримуватися.
• При комбінуванні з статинами слід контролювати функцію печінки (особливо активність печінкових ферментів) згідно інструкції для конкретного статину.
• Міопатія і рабдоміоліз – відомі потенційні побічні ефекти статинів та інших ліпідознижуючих препаратів. У клінічних дослідженнях частота цих ускладнень при застосуванні езетимібу не перевищувала частоту плацебо.
• Не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам з помірною і тяжкою печінковою недостатністю через недостатність даних щодо безпеки.
• Одночасне застосування з фібратами не рекомендоване через відсут
  Виробником Эзетрол таблетки 10 мг 28 шт є (на момент написання) МСД Интернэшнл ГмбХ (Пуэрто-Рико Бранч) ЛЛС. Країна виробництва (на момент написання) Пуэрто-Рико.
  На нашому сайті можна 24/7 замовити Эзетрол таблетки 10 мг 28 шт з доставкою в будь-яке місто чи село України. Купити Эзетрол таблетки 10 мг 28 шт можна як за передоплатою так і з оплатою при отриманні у відділенні пошти. Замовляючи товар у нас, Ви отримаєте його у Києві, Вінниці, Кропивницькому (Кіровограді), Полтаві, Харкові, Дніпрі, Рівному, Херсоні, Луцьку, Хмельницькому, Житомирі, Львові, Сумах, Черкасах, Запоріжжі, Миколаєві, Тернопільі, Чернігові, Івано-Франківську та в інших містах та селах. Бажаєте придбати Эзетрол таблетки 10 мг 28 шт швидко? Не проблема, ми відправляємо товари в цей же день або на наступний робочий день після Вашого замовлення. Мирного неба та міцного Вам здоров'я!