- Головна
- Лекарственные средства
- Препараты для лечения неврологических, психиатрических заболеваний
- Транквилизаторы
- Грандаксин таблетки 50 мг, 20 шт
Грандаксин таблетки 50 мг, 20 шт
Зміст
- Виробник
- Склад
- Фармакологічна дія
- Показання до застосування
- Застосування при вагітності та лактації
- Протипоказання
- Побічні дії
- Взаємодія з іншими лікарськими засобами
- Як приймати, курс лікування та дозування
- Передозування
- Спеціальні вказівки
- Форма випуску, умови зберігання та строк придатності
Виробник
Грандаксин (таблетки 50 мг, 20 шт.) виготовляє компанія ЕГІС (Egís Pharmaceuticals Plc), Угорщина.
Склад
| Компонент | Кількість у 1 таблетці |
|---|---|
| Діюча речовина: Тофізопам | 50 мг |
| Стеаринова кислота | 1 мг |
| Магнію стеарат | 1 мг |
| Желатин | 3,5 мг |
| Тальк | 2 мг |
| Крохмаль картопляний | 20,5 мг |
| Лактози моногідрат | 92 мг |
| Мікрокристалічна целюлоза (МКЦ) | 10 мг |
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Тофізопам — це м’який анксиолітик з короткочасною дією та широким терапевтичним індексом. Хоча точний механізм дії препарату невідомий, він відрізняється за хімічною структурою та клінічно-фармакологічними властивостями від інших похідних 1,4-бензодіазепінів.
Препарат ефективний при лікуванні тривожних розладів, які супроводжуються вегетативними симптомами, втомою та апатією. Грандаксин не має седативного, снодійного, міорелаксуючого чи протисудомного ефектів, а також не погіршує пам'ять, психомоторні та когнітивні функції. Він має помірну стимулюючу активність.
Через відсутність міорелаксуючої дії препарат може застосовуватися у пацієнтів із міопатією, міастенією та нейрогенними атрофіями м’язів, при яких інші міорелаксанти протипоказані.
При тривалому застосуванні не викликає фізичної або психічної залежності.
Фармакокінетика
- Всасывание: швидке і майже повне, максимальна концентрація в плазмі досягається через 1–1,5 години після прийому.
- Розподіл: близько 50% зв’язується з білками плазми крові.
- Метаболізм: значний пресистемний кліренс у печінці, головний шлях метаболізму — деметилювання.
- Виведення: переважно нирками (близько 60%) та кишечником у вигляді метаболітів. Період напіввиведення (T1/2) — 6–8 годин.
Показання до застосування
- Лікування психічних (невротичних) та психосоматичних розладів з емоційним напруженням, тривогою, вегетативними симптомами, апатією, втомою та пригніченим настроєм.
- Алкогольний абстинентний синдром.
Застосування при вагітності та лактації
- Вагітність: тофізопам проникає через плацентарний бар'єр. Препарат протипоказаний під час вагітності.
- Лактація: Грандаксин виділяється з грудним молоком, застосування під час грудного вигодовування не рекомендується.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до тофізопаму або інших бензодіазепінів, а також до допоміжних компонентів препарату.
- Стану з вираженим психомоторним збудженням, агресією або вираженою депресією.
- Декомпенсована дихальна недостатність.
- Синдром обструктивного апное.
- Кома.
- Одночасний прийом такролімусу, сиролімусу, циклоспорину.
- Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (через наявність лактози моногідрату).
- Вагітність і грудне вигодовування.
- Дитячий вік до 18 років.
Обережно призначати при:
- Недекомпенсованій хронічній дихальній недостатності, епілепсії.
- Закритокутовій глаукомі.
- Органічних ураженнях головного мозку (наприклад, атеросклерозі).
- Сумісному застосуванні з опіоїдами.
- Пожилих пацієнтах та хворих із порушенням функції печінки і нирок.
Побічні дії
Нежелані реакції класифікуються за системами органів та частотою виникнення:
- З боку психіки: дуже рідко — спутаність свідомості; частота невідома — збудження, підвищена дратівливість, відчуття психічної напруги, погіршення апетиту.
- Нервова система: безсоння; дуже рідко — провокація судом у пацієнтів з епілепсією.
- Дихальна система: пригнічення дихання.
- ШКТ: нудота, блювання, запор, метеоризм, сухість у роті.
- Печінка і жовчовивідні шляхи: дуже рідко — холестатична жовтяниця.
- Шкіра і підшкірна клітковина: екзантема, скарлатиноподібна екзантема.
- Опорно-руховий апарат: напруга і біль у м’язах.
- Загальні реакції: головний біль, свербіж шкіри.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
- Підвищення концентрації в плазмі препаратів, метаболізованих ферментом CYP3A4 (такролімус, сиролімус, циклоспорин) — одночасне застосування заборонено.
- Підсилення ефектів препаратів, що пригнічують ЦНС (анальгетики, анестетики, антидепресанти, седативні, снодійні), антигістамінних H1-блокаторів, антипсихотичних засобів.
- Одночасний прийом з опіоїдами підвищує ризик седатації, пригнічення дихання, коми і летального результату.
- Індуктори печінкових ферментів (алкоголь, нікотин, барбітурати) можуть знижувати ефективність препарату.
- Протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол) сповільнюють метаболізм тофізопаму, підвищуючи його концентрацію.
- Гіпотензивні препарати можуть посилювати ефекти Грандаксину.
- Тофізопам може збільшувати рівень дигоксину в плазмі.
- Може впливати на антикоагулянтний ефект варфарину.
- Дисульфірам уповільнює метаболізм тофізопаму при тривалому застосуванні.
- Антацидні засоби різноспрямовано впливають на всмоктування, циметидин і омепразол пригнічують метаболізм.
- Пероральні контрацептиви знижують інтенсивність метаболізму.
- Алкоголь послаблює пригнічуючий ефект Грандаксину на сприйняття.
Як приймати, курс лікування та дозування
Внутрішньо.