Касодекс таблетки покрытпленоб 150 мг 28 шт

Зміст статті

• Інструкція та виробник
• Склад препарату
• Фармакологічна дія
• Показання до застосування
• Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні
• Протипоказання
• Побічні ефекти
• Взаємодія з іншими препаратами
• Як приймати, курс та дозування
• Передозування
• Спеціальні вказівки
• Форма випуску, умови зберігання та термін придатності

Інструкція та виробник

Касодекс таблетки покриті плівковою оболонкою 150 мг (28 шт) – це медикаментозний препарат, призначений для лікування місцево-поширеного та неметастатичного раку передміхурової залози.

Виробник: Корден Фарма ГмбХ (Corden Pharma GmbH), Німеччина.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Касодекс є антиандрогенним нестереоїдним препаратом, містить рацемічну суміш, причому основна антиандрогенна активність припадає на (R)-енантіомер.

Препарат зв’язується з андрогенними рецепторами, не активуючи експресію генів, та пригнічує стимулюючий вплив андрогенів, що призводить до регресії новоутворень передміхурової залози.

При використанні дози 150 мг/добу у пацієнтів з місцево-поширеним раком передміхурової залози відбувається значне зниження ризику прогресування захворювання та розвитку метастазів.

Дослідження показали, що Касодекс 150 мг подовжує безрецидивний період та загальну тривалість життя, у порівнянні з стандартною терапією.

Фармакокінетика

• Всмоктування: швидке та повне через ШКТ, їжа не впливає на абсорбцію.
• Розподіл: при щоденному прийомі концентрація (R)-енантіомера у плазмі досягає близько 22 мкг/мл; 99% енантіомерів у крові – це активний (R)-енантіомер.
• Метаболізм: в печінці шляхом окислення та кон’югації з глюкуроновою кислотою.
• Виведення: метаболіти виводяться з сечею та жовчю приблизно у рівних пропорціях; (R)-енантіомер має період напіввиведення близько 7 днів.

Показання до застосування

• Місцево-поширений рак передміхурової залози (T3-T4, будь-яке N, M0 або будь-яке T, N+, M0), як монотерапія або ад’ювантна терапія;
• Місцево-поширений неметастатичний рак передміхурової залози, у випадках, коли хірургічна кастрація або інші медичні заходи неприємні або неможливі;
• У поєднанні з радикальною простатектомією або променевою терапією.

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Касодекс протипоказаний для жінок, особливо під час вагітності та лактації. Препарат не призначений для застосування у жінок.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до бикалутаміду або інших компонентів препарату;
• Одночасний прийом з терфенадином, астемізолом, цизапридом;
• Застосування у жінок та дітей;
• Обережність у пацієнтів з порушеннями функції печінки, непереносимістю лактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози/галактози.

Побічні ефекти

Частота визначена на основі досліджень застосування Касодексу як монотерапії при ранньому раку передміхурової залози.

• Дуже часто (≥10%): гінекомастія, болючість грудних залоз, шкірний висип, астенія;
• Часто (1% - <10%): депресія, анорексія, запаморочення, сонливість, припливи жару, свербіж, біль у животі, запор, диспепсія, метеоризм, алопеція або відновлення росту волосся, гірсутизм, сухість шкіри, гематурія, нудота, зниження лібідо, еректильна дисфункція, біль у грудях, набряки, збільшення маси тіла, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатотоксичність, жовтяниця, анемія, зниження апетиту;
• Не часто (0,1% - <1%): алергічні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, інтерстиціальні захворювання легень (окремі випадки з летальним результатом);
• Рідко (0,01% - <0,1%): печінкова недостатність (поодинокі випадки з летальним результатом).

* Зверніть увагу, що печінкові порушення, як правило, транзиторні і при зникненні симптомів або скасуванні препарату повністю регресують.

Взаємодія з іншими препаратами

• Касодекс не має значних фармакодинамічних або фармакокінетичних взаємодій з аналогами ГнРГ.
• (R)-Енантіомер Касодексу інгібує CYP3A4, в меншому ступені – CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6.
• Заборонено поєднувати з терфенадином, астемізолом, цизапридом.
• Слід обережно застосовувати з циклоспорином і блокаторами кальцієвих каналів, можливе коригування дози.
• Одночасний прийом із інгібіторами мікросомального окислення (циметидин, кетоконазол) може підвищувати концентрацію бикалутаміду.
• Касодекс потенціює дію непрямих антикоагулянтів (варфарину) через конкурентне зв’язування з білками плазми.

Як приймати, курс та дозування

Зазвичай рекомендується приймати по 150 мг (1 таблетка) один раз на добу, незалежно від прийому їжі.

Препарат слід застосовувати тривало, мінімум 2 роки. В разі появи ознак прогресування хвороби прийом припиняють.

Корекція дози у пацієнтів з порушеннями функції нирок або легкими порушеннями печінки не потрібна. Проте при помітній печінковій недостатності можливий ризик кумуляції.

Передозування

Повідомлень про передозування у людей не зареєстровано. Специфічного антидоту немає.

При передозуванні необхідне симптоматичне лікування, загальна підтримка і моніторинг життєво важливих функцій організму.

Діаліз неефективний через високу ступінь зв’язування препарату з білками плазми.

Спеціальні вказівки

• При порушенні функції печінки необхідно регулярно оцінювати печінкові проби через ризик кумуляції бикалутаміду.
• У разі значних змін у функції печінки терапію Касодексом слід припинити.
• Пацієнтам із підвищеною активністю простат-специфічного антигену (ПСА) рекомендується обговорити питання подальшого лікування.
• Контроль протромбинового часу показаний пацієнтам, які одночасно приймають антикоагулянти кумаринового ряду.
• Слід обережно призначати разом із препаратами, що метаболізуються переважно CYP3A4.
• Хворим із непереносимістю лактози радять враховувати вміст цього цукру в препараті.
• У зв’язку з можливими запамороченнями та сонливістю рекомендується обережність при управлінні транспортними засобами та механізмами.

Форма випуску, умови зберігання та термін придатності