- Головна
- Лекарственные средства
- Препараты для лечения неврологических, психиатрических заболеваний
- Противосудорожные препараты
- Кеппра таблетки покрытпленоб 250 мг 30 шт
Кеппра таблетки покрытпленоб 250 мг 30 шт
Зміст статті
- Виробник
- Склад
- Фармакологічна дія
- Показання
- Застосування при вагітності та лактації
- Протипоказання
- Побічні дії
- Взаємодії
- Як приймати, курс прийому і дозування
- Передозування
- Спеціальні вказівки
- Форма випуску, умови зберігання і термін придатності
Виробник
Кеппра таблетки покрыт.плен.об. 250 мг 30 шт виробляє компанія UCB Farma, Бельгія.
Склад
Діючою речовиною є леветирацетам дигідрохлорид у дозі 250 мг.
Вспоміжні речовини:
- кроскармеллоза натрію
- макрогол 6000
- діоксид кремнію
- стеарат магнію
Склад пленкової оболонки:
- опадрай 85F20694 (червоний індигокармін (E132))
- макрогол 3350
- полівініловий спирт частково гідролізований
- тальк
- діоксид титану (E171)
Фармакологічна дія
Кеппра – це протиепілептичний препарат, похідне піролідону, який хімічно відрізняється від більшості інших протиепілептичних засобів. Механізм дії повністю не вивчений, але відомо, що леветирацетам впливає на внутрішньоклітинну концентрацію іонів кальцію (Ca2+), частково пригнічуючи їх потік через N-тип канали, та знижує вивільнення кальцію зі внутрішньоклітинних депо.
Препарат позитивно впливає на GABA- та гліцин-залежні канали, що пригнічуються цинком і β-карболінами. Також доведено, що він зв’язується з синаптичним глікопротеїном SV2A, що забезпечує протисудомний ефект за рахунок блокування гіперсинхронізації нейрональної активності.
Леветирацетам не впливає на нормальну нейротрансмісію, проте ефективно пригнічує епілептиформні прояви, зокрема при фокальних і генералізованих приступах.
Фармакокінетика
| Параметр | Опис |
|---|---|
| Всмоктування | Добре всмоктується з ЖКТ, біодоступність ~100%, Cmax досягається через 1.3 год. |
| Розподіл | Об’єм розподілу 0.5-0.7 л/кг, зв’язування з білками плазми <10%. |
| Метаболізм | Перетворюється в неактивний метаболіт без участі цитохрому P450. |
| Виведення | Виводиться переважно нирками (95%), період напіввиведення 7±1 год. |
Особливості у пацієнтів з нирковою недостатністю, у похилому віці та дітей описані у розділі дозування.
Показання
- Монотерапія (препарат першого вибору) у дорослих та підлітків старше 16 років при парціальних приступах з або без вторинної генералізації
- Комплексна терапія у дорослих і дітей від 4 років при парціальних приступах з або без вторинної генералізації (таблетки); від 1 місяця (розчин)
- Ювенільна міоклонічна епілепсія (міоклонічні судоми) у дорослих і підлітків старше 12 років
- Первинно-генералізовані тонико-клонічні приступи (дорослі та підлітки старше 12 років)
Застосування при вагітності та лактації
Адекватних досліджень безпеки застосування у вагітних немає. Дослідження на тваринах показують репродуктивну токсичність. Використання можливе лише у разі крайньої необхідності.
Під час вагітності рівень леветирацетаму в крові може знижуватися, особливо у I триместрі до 60%. Лікування потребує ретельного контролю. Перерви в лікуванні можуть погіршити стан матері і плоду.
Леветирацетам проникає у грудне молоко. При необхідності лікування у період лактації грудне вигодовування не рекомендується або проводиться за суворої оцінки ризику й користі.
Протипоказання
- Вік до 4 років (таблетки) та до 1 місяця (розчин) – безпека не встановлена
- Порушення толерантності до фруктози (для розчину)
- Підвищена чутливість до компонентів препарату або інших похідних піролідону
- Обережно при печінковій декомпенсації, нирковій недостатності та пацієнтам похилого віку (старше 65 років)
Побічні дії
Побічні реакції поділяють за системами та частотою виникнення:
- Центральна нервова система: дуже часто – сонливість, астенія; часто – амнезія, атаксія, судоми, головокружіння, тремор, депресія, емоційна лабільність, безсоння, тривожність, галюцинації, суїцидальні ідеї.
- Органи зору: часто – диплопія, порушення акомодації.
- Дихальна система: часто – посилений кашель.
- Шлунково-кишковий тракт: часто – біль у животі, діарея, нудота, блювання, підвищення або зниження ваги, можливий панкреатит та гепатичні порушення.
- Шкірні реакції: часто – висип, екзема, свербіж; окремі випадки – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
- Кровотворна система: в окремих випадках – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.
- Інші: інфекції, міалгія, назофарингіт.
Взаємодії
- Не взаємодіє з більшістю протисудомних препаратів (фенітоїн, карбамазепін, вальпроат тощо)
- Не змінює фармакокінетику пероральних контрацептивів, варфарину, дигоксину в терапевтичних дозах
- Збільшує ризик анорексії при сумісному застосуванні з топіраматом
- Запивання їжею не впливає на повноту всмоктування, але може зменшувати швидкість його
- Інформація про взаємодію з алкоголем відсутня
Як приймати, курс прийому і дозування
Суточна доза препарату ділиться на два прийоми.
Монотерапія
- Для дорослих та підлітків старше 16 років: початкова доза — 500 мг на добу (250 мг 2 рази на добу). Через 2 тижні доза може бути підвищена до 1 г на добу (500 мг 2 рази). Максимальна — 3 г на добу.
Комбінована терапія
Діти від 1 місяця до 6 місяців приймають розчин, початкова доза — 7 мг/кг 2 рази на добу, максимальна — 21 мг/кг 2 рази на добу.
| Маса тіла (кг) | Початкова доза (мг) 2 рази/сут | Максимальна доза (мг) 2 рази/сут |
|---|---|---|
| 4 | 28 (0.3 мл) | 84 (0.85 мл) |
| 5 | 35 (0.35 мл) | 105 (1.05 мл) |
| 7 | 49 (0.5 мл) | 147 (1.5 мл) |
Для дітей від 6 місяців до 23 місяців, від 2 до 11 років і підлітків від 12 до 17 років з масою тіла до 50 кг початкова доза становить 10 мг/кг 2 рази на добу, максимальна — 30 мг/кг 2 рази на добу.