- Головна
- Лекарственные средства
- Лекарства для терапии сердечно-сосудистых заболеваний
- Леркамен 10 таблетки покрытпленоб 10 мг 28 шт
Леркамен 10 таблетки покрытпленоб 10 мг 28 шт
Зміст
- Виробник
- Склад
- Фармакологічна дія
- Показання до застосування
- Застосування при вагітності та годуванні груддю
- Протипоказання
- Побічні дії
- Взаємодія з іншими препаратами
- Як приймати, курс та дозування
- Передозування
- Спеціальні вказівки
- Форма випуску, умови зберігання та строк придатності
Виробник
Леркамен 10 таблетки покриті плівковою оболонкою 10 мг виробляє компанія Берлін-Хемі АГ (Berlin-Chemie AG), Німеччина.
Склад
| Назва компонента | Кількість у 1 таблетці |
|---|---|
| Діючий компонент | лерканідипін гідрохлорид 10 мг |
| Допоміжні речовини: | лактози моногідрат - 30 мг, целюлоза мікрокристалічна - 39 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) - 15,5 мг, повідон К30 - 4,5 мг, магнію стеарат - 1 мг |
| Склад оболонки таблетки: | опадрай OY-SR-6497 (гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, діоксид титану, оксид заліза жовтий) |
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Леркамен є селективним блокатором повільних кальцієвих каналів, похідним дигідропіридину із вираженим впливом на судини. Він інгібує трансмембранний потік іонів кальцію у клітинах гладеньких м’язів судин. Антигіпертензивна дія обумовлена безпосереднім розслабленням цих клітин, що призводить до зниження загального периферичного судинного опору (ОПСС).
Незважаючи на відносно короткий період напіввиведення, лерканідипін має пролонговану дію завдяки високому коефіцієнту розподілу у мембранах. Препарат не чинить негативного інотропного ефекту і дуже рідко викликає гостру артеріальну гіпотензію з рефлекторною тахікардією.
Леркамен є рацемічною сумішшю (+)R- і (-)S-енантіомерів, причому терапевтичний ефект головним чином пов’язаний із S-енантіомером. Тривалість дії становить приблизно 24 години.
Фармакокінетика
- Всмоктування: лерканідипін повністю абсорбується при прийомі всередину, максимальна концентрація в плазмі досягається через 1,5–3 години. Біодоступність становить близько 10% при прийомі натщесерце та знижується після їжі.
- Розподіл: швидкий та широкий, більше 98% зв’язується з білками плазми.
- Метаболізм: відбувається у печінці з участю CYP3A4, утворюючи неактивні метаболіти.
- Виведення: приблизно 50% виводиться нирками і 50% — через кишечник, період напіввиведення близько 8-10 годин.
Фармакокінетика у пацієнтів з порушенням функції нирок чи печінки варіює, тому при тяжких ураженнях застосування препарату протипоказане.
Показання до застосування
Леркамен показаний для лікування есенціальної гіпертензії І-ІІ ступеня тяжкості.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат протипоказаний під час вагітності, годування груддю та у жінок репродуктивного віку без надійної контрацепції. Препарат проникає у грудне молоко, а дані про безпеку застосування при вагітності відсутні.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до лерканідипіну або інших дигідропіридинів;
- Нелікована серцева недостатність;
- Нестабільна стенокардія;
- Обструкція судин, що виходять з лівого шлуночка;
- Період до 1 місяця після інфаркту міокарда;
- Важка печінкова недостатність;
- Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв);
- Одночасний прийом з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин);
- Одночасне застосування з циклоспорином;
- Одночасний прийом з соком грейпфрута;
- Непереносимість лактози, дефіцит лактази;
- Вагітність і лактація;
- Вік до 18 років;
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Побічні дії
Побічні реакції можуть виникати з різною частотою:
- Нервова система: головний біль, запаморочення, сонливість (рідко);
- Серцево-судинна система: тахікардія, відчуття серцебиття, приливи, стенокардія (рідко), можливий обморок (дуже рідко);
- Травна система: нудота, диспепсія, діарея, біль у епігастрії (рідко);
- Шкіра та підшкірна клітковина: висипання (рідко);
- Опорно-руховий апарат: міалгія (рідко);
- Сечовидільна система: поліурія (рідко);
- Імунна система: реакції підвищеної чутливості (дуже рідко);
- Загальні реакції: периферичні набряки, астенія, підвищена втомлюваність
Також зареєстровано поодинокі випадки інфаркту міокарда, гіперплазії ясен, підвищення активності печінкових трансаміназ і значного зниження артеріального тиску.
Взаємодія з іншими препаратами
- Можливе одночасне застосування з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами АПФ.
- Зменшення біодоступності лерканідипіну на 50% при комбінуванні з метопрололом.
- Протипоказаний одночасний прийом з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин і ін.).
- Не рекомендується застосування з циклоспорином через підвищення концентрації обох препаратів.
- Можливе посилення антигіпертензивної дії при одночасному вживанні соку грейпфрута та алкоголю.
- Застосування з індукторами CYP3A4 (фенитоїн, карбамазепін, рифампіцин) знижує ефективність препарату.
Як приймати, курс та дозування
Таблетки приймають внутрішньо не менше ніж за 15 хвилин до їжі, переважно вранці, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Рекомендована доза – 10 мг на добу. При необхідності доза може бути підвищена до 20 мг з урахуванням індивідуальної переносимості.
Для досягнення максимального антигіпертензивного ефекту потрібно приблизно 2 тижні лікування.
Підбір дозування у пацієнтів похилого віку, а також з порушеннями функції печінки та нирок слабкого та середнього ступеня здійснюється з обережністю. Протипоказане застосування при тяжких порушеннях печінки та нирок.
Передозування
Випадки передозування можуть спричинити надмірне зниження артеріального тиску з проявами тахікардії або, навпаки, брадикардії. У разі передозування рекомендовано промивання шлунка, підтримуючу терапію та контроль життєво важливих функцій. Специфічного антидоту немає.
Спеціальні вказівки
Під час лікування Леркаменом можливе виникнення головокружіння, астенії, сонливості. Тому пацієнтам слід з обережністю керувати транспортом і працювати з механізмами, що вимагають підвищеної уваги.