- Головна
- Лекарственные средства
- Лекарства для терапии онкологии
- Лейкеран таблетки покрытпленоб 2 мг 25 шт
Лейкеран таблетки покрытпленоб 2 мг 25 шт
Лейкеран таблетки покрыт.плен.об. 2 мг 25 шт: детальний огляд препарату
У цій статті представлено повний опис лікарського засобу Лейкеран® у формі таблеток по 2 мг, 25 штук в упаковці, що використовується у лікуванні різних онкологічних та гематологічних захворювань. Опис включає фармакологічні властивості, показання, протипоказання, способи застосування, можливі побічні ефекти та іншу важливу інформацію.
Зміст
- Виробник
- Фармакологічна дія
- Показання до застосування
- Протипоказання
- Побічні дії
- Взаємодії
- Як приймати, курс прийому та дозування
- Передозування
- Спеціальні вказівки
- Форма випуску
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Діючі речовини
Виробник
Виробником препарату Лейкеран є компанія Екселла Гмбх і Ко. КГ (Excella GmbH & Co. KG), Німеччина.
Фармакологічна дія
Лейкеран – це цитостатичний препарат з протипухлинною активністю, належить до групи алкілюючих агентів. Його активна речовина – хлорамбуцил, ароматичний препарат, похідний азотистого іприту.
Фармакодинаміка
Хлорамбуцил руйнує ДНК клітин пухлини, впливаючи на реплікацію та індукуючи апоптоз (програмовану загибель клітин) через активацію білка р53 і промотора апоптозу Bax. Цитостатичний ефект забезпечує як сам хлорамбуцил, так і його активний метаболіт – іприт фенилуксусної кислоти (ІФК).
Фармакокінетика
| Параметр | Опис |
|---|---|
| Всмоктування | Хлорамбуцил швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (пасивна дифузія), біодоступність 70–100%, максимальна концентрація у плазмі через 0,25–2 години після прийому. |
| Розподіл | Об'єм розподілу – 0,14–0,24 л/кг, високий ступінь зв’язування з білками плазми (98%). |
| Метаболізм | Активно метаболізується у печінці з утворенням ІФК (іприт фенилуксусной кислоты) – активного метаболіту. |
| Виведення | Період напіввиведення близько 1,3–1,5 год (хлорамбуцил) та 1,8 год (ІФК); виводиться переважно шляхом метаболізму, в незначних кількостях нирками. |
Механізм розвитку резистентності
Резистентність може формуватися через порушення транспорту речовин, зміну структури ДНК та порушення процесів апоптозу і репарації ДНК.
Показання до застосування
- Лімфогранулематоз ( хвороба Ходжкіна );
- Злоякісні лімфоми, у тому числі лімфосаркома;
- Хронічний лімфолейкоз;
- Макроглобулінемія Вальденстрема.
Протипоказання
- Гіперчутливість до хлорамбуцилу чи будь-яких допоміжних речовин;
- Вагітність та період годування груддю.
Обережність при застосуванні
- Виражене пригнічення кісткового мозку (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія);
- Поточні або недавно перенесені інфекції (вірусні, бактеріальні, грибкові);
- Інфільтрація кісткового мозку пухлинними клітинами;
- Нефроуролітіаз уратний, подагра в анамнезі;
- Тяжкі ураження печінки та нирок;
- Епілепсія та травми голови в анамнезі;
- Вітряна віспа, опоясуючий герпес.
Побічні дії
Перелік нежеланих реакцій наведений за системами органів із зазначенням частоти:
| Система органів | Частота | Нежелані реакції |
|---|---|---|
| Система крові та лімфатична | Дуже часто | Лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пригнічення функції кісткового мозку |
| Система крові та лімфатична | Часто | Анемія |
| Імунна система | Рідко | Реакції гіперчутливості (кропив’янка, ангіоневротичний набряк) |
| Нервова система | Часто | Судоми у дітей з нефротичним синдромом |
| Нервова система | Рідко | Парціальні та генералізовані судоми, рухові порушення, периферична нейропатія |
| Органи травлення | Часто | Нудота, блювання, діарея, виразковий стоматит |
| Печінка та жовчовивідні шляхи | Рідко | Гепатотоксичність, жовтяниця |
| Шкіра та підшкірна клітковина | Нечасто / Рідко | Висип, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз |
| Нирки та сечовивідні шляхи | Дуже рідко | Асептичний цистит |
| Загальні реакції | Рідко | Лихоманка |
Примітка: При появі побічних ефектів, особливо пригнічення кісткового мозку, необхідно терміново повідомити лікувального лікаря.
Взаємодії
- Не рекомендується одночасне застосування живих вакцин (через ризик інфекцій у імуносупресованих хворих);
- Пуринові нуклеозиди (флударабін, пентостатин, кладрибін) підвищують цитостатичний ефект, але клінічне значення цього невідоме.
Як приймати, курс прийому та дозування
Препарат призначають перорально на голодний шлунок (за 1 годину до їжі або через 3 години після їжі).