Лопирел таблетки покрытпленоб 75 мг 28 шт

Зміст статті

• Виробник
• Склад
• Фармакологічна дія
• Показання до застосування
• Застосування при вагітності та лактації
• Протипоказання
• Побічні дії
• Взаємодія з іншими препаратами
• Як приймати: дозування та курс лікування
• Передозування
• Спеціальні вказівки
• Форма випуску, умови зберігання та термін придатності

Виробник

Препарат Лопирел таблетки покрыт.плен.об. 75 мг 28 шт. виробляє компанія Actavis Ltd, Мальта.

Склад

Діюча речовина:

• Клопідогрел гідросульфат 97,87 мг, що відповідає 75 мг клопідогрелю основи.

Допоміжні речовини:

• Лактоза
• Целюлоза мікрокристалічна
• Кросповідон (тип А)
• Гліцерил дібегенат
• Тальк
• Опадрай II 85 G34669 рожевий (спирт полівініловий, тальк, діоксид титану (E171), макрогол 3350, лецитин (E322), фарбник окис заліза червоний (E172))

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група

Антиагрегантний засіб.

Механізм дії

Клопідогрел є проліками, який після метаболізації у печінці утворює активний метаболіт, що необоротно блокують АДФ-залежний P2Y12-рецептор тромбоцитів. Це запобігає активації глікопротеїнового комплексу IIb/IIIa, блокуючи агрегацію тромбоцитів на 40-60% у стані рівноваги при прийомі 75 мг на добу.

Фармакодинаміка

Ефект препарату проявляється вже з першого дня прийому та досягає сталого рівня через 3-7 днів. Завдяки необоротній інгібіції, відновлення функції тромбоцитів відбувається по мірі їх оновлення (7-10 днів).

Клінічна ефективність

Клопідогрел знижує ризик атеротромботичних ускладнень у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічним інсультом та периферичною артеріальною окклюзією. У пацієнтів з фібриляцією передсердь у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою зменшує частоту інсультів, інфарктів міокарда та тромбоемболічних ускладнень.

Фармакокінетика

Показання до застосування

• Профілактика атеротромботичних ускладнень у дорослих з інфарктом міокарда (від кількох днів до 35 днів), ішемічним інсультом (7 днів – 6 місяців) та оклюзійною хворобою периферичних артерій.
• Лікування гострого коронарного синдрому:
  • Нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q, у тому числі після стентування (в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою).
  • Інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST із можливістю тромболізису (в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою).
• Профілактика атеротромботичних і тромбоемболічних ускладнень при фібриляції передсердь у пацієнтів, які не можуть приймати непрямі антикоагулянти (комбінація з ацетилсаліциловою кислотою).

Застосування при вагітності та лактації

Вагітність: Лопирел протипоказаний під час вагітності через відсутність достатніх клінічних даних, хоча дослідження на тваринах не виявили негативного впливу.

Грудне вигодовування: Лактація повинна бути припинена, оскільки клопідогрел або його метаболіти можуть потрапляти у грудне молоко (доказано на тваринах).

Протипоказання

• Підвищена чутливість до клопідогрелу або допоміжних речовин.
• Тяжка печінкова недостатність.
• Активна гостра кровотеча (включно з пептичною виразкою, внутрішньочерепним крововиливом).
• Спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.
• Вагітність та період лактації.
• Дитячий вік до 18 років.

З обережністю

• У пацієнтів із помірною печінковою або нирковою недостатністю.
• У випадку схильності до кровотеч, травмах, хірургічних втручаннях.
• При одночасному прийомі серотонінергічних препаратів (СІОЗС), НПЗП, варфарину, гепарину та інших антитромбоцитарних засобів.
• Пацієнти із генетичною зниженою функцією CYP2C19 (слабкі метаболізатори).

Побічні дії

Клопідогрел має безпечний профіль, досліджений у понад 44 000 пацієнтів. Найчастіше повідомляються різні кровотечі, особливо протягом першого місяця лікування.

У дослідженні CAPRIE частота кровотеч була 9,3%, при цьому тяжкі кровотечі спостерігалися на рівні ацетилсаліцилової кислоти.

Взаємодія з іншими препаратами

Важливо уникати сумісного застосування з іншими засобами, які підвищують ризик кровотеч (НПЗП, СІОЗС, варфарин, гепарин, інгібітори глікопротеїну IIb/IIIa).

Окрім того, деякі інгібітори ферментів CYP450 можуть знижувати активність клопідогрелу.

Як приймати: дозування та курс лікування

Рекомендована доза – 75 мг один раз на добу. Ефект досягається з першого дня прийому, стабільний рівень – через 3-7 днів.

Для покращення стартового ефекту у деяких випадках застосовується навантажувальна доза 300 мг.

Передозування

Інформація про специфічний антидот відсутня. У разі передозування можливі посилені кровотечі, тому рекомендовано симптоматичне лікування та контроль стану пацієнта.

Спеціальні вказівки

• Рекомендується обережність при хірургічних втручаннях через ризик кровотеч.
• Вплив генотипу CYP2C19 на ефективність препарату може бути суттєвим: слабкі метаболізатори мають менший антиагрегантний ефект та підвищений ризик ускладнень.
• Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.
• Не застосовувати дітям до 18 років у зв’язку з відсутністю даних.

Форма випуску, умови зберігання та термін придатності