Нексавар таблетки покрыт.плен.об. 200 мг 112 шт

Лікарський препарат Нексавар є противоопухлинним засобом, що використовується для лікування певних видів раку. У цій статті детально розглянемо склад, фармакологічні властивості, показання, протипоказання, спосіб застосування, побічні ефекти та інші важливі дані про препарат.

Зміст статті

• Виробник
• Склад
• Фармакологічна дія
• Показання
• Застосування при вагітності та гв
• Протипоказання
• Побічні дії
• Взаємодія
• Як приймати, курс і дозування
• Передозування
• Спеціальні вказівки
• Форма випуску, умови зберігання та термін придатності

Виробник

Виробник: Байер АГ, Німеччина.

Склад

Одна таблетка Нексавар містить:

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Нексавар (сорафеніб) – це мультикиназний інгібітор, який пригнічує проліферацію ракових клітин in vitro. Зокрема, препарат гальмує роботу численних кіназ, як внутрішньоклітинних (BRAF, мутації BRAF, CRAF), так і розташованих на поверхні клітин (VEGFR 1-3, PDGFR-β, KIT, FLT-3, RET). Ці кінази беруть участь у сигналізації, ангіогенезі та апоптозі, що дозволяє сорафенібу ефективно уповільнювати розвиток пухлини при печінково-клітинному раку, метастатичному нирково-клітинному раку тощо.

Фармакокінетика

• Всмоктування: Біодоступність після прийому всередину становить 38-49%. Максимальна концентрація у плазмі спостерігається через 3 години.
• Розподіл: Прийом препарату протягом 7 днів призводить до накопичення речовини в організмі у 2.5-7 разів. Високе зв’язування з білками плазми — 99.5%.
• Метаболізм і виведення: Метаболізується в печінці під дією CYP3A4 та UGT1A9. Виводиться здебільшого з калом (77%) і сечею (19%). Період напіввиведення становить 25-48 годин.

Показання

• Метастатичний нирково-клітинний рак;
• Печінково-клітинний рак;
• Місцево поширений або метастатичний диференційований рак щитовидної залози, резистентний до радіоактивного йоду.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дослідження застосування сорафенібу у вагітних не проводились. Препарат потенційно тератогенний і може спричиняти ембріотоксичність. Тому під час лікування і не менше 2 тижнів після нього необхідно застосовувати надійні методи контрацепції.

Використання препарату під час лактації не рекомендоване, оскільки невідомо, чи виділяється сорафеніб з грудним молоком.

Протипоказання

• Вагітність;
• Перiод лактацiї;
• Дитячий вік (безпека і ефективність не встановлені);
• Підвищена чутливість до сорафенібу або будь-яких компонентів препарату.

З обережністю: при шкірних захворюваннях, артеріальній гіпертензії, підвищеній кровоточивості або кровотечах у анамнезі, нестабільній стенокардії, перенесеному інфаркті міокарда, одночасному застосуванні з іринотеканом і доцетакселом.

Побічні дії

Нижче наведено основні побічні ефекти Нексавару з розподілом за частотою виникнення:

Примітки: Побічні явища зі значком * можуть бути небезпечними для життя і вимагають негайного медичного втручання.

Взаємодія

• Індуктори CYP3A4 (рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн, звіробій та ін.) можуть знижувати концентрацію сорафенібу в крові.
• Інгибітори CYP3A4 не мають значимого впливу на фармакокінетику препарату.
• Одночасне застосування з варфарином потребує контролю MHO.
• Сорафеніб не інгібує і не індукує цитохроми P450 (CYP3A4, CYP2D6, CYP2C19) у клінічно значимій мірі.
• Комбінації з іншими протипухлинними препаратами (паклітаксел, карбоплатин, капецитабін, доксорубіцин, іринотекан, доцетаксел) можуть змінювати експозицію препаратів та вимагають обережності.
• Неоміцин знижує біодоступність сорафенібу.

Як приймати, курс і дозування

Рекомендована добова доза Нексавару становить 800 мг (4 таблетки по 200 мг), які приймають у 2 прийоми (по 2 таблетки двічі на добу), запиваючи водою. Прийом можна здійснювати між прийомами їжі або під час їжі з низьким або помірним вмістом жиру.

Лікування продовжують до збереження ефективності або до появи непереносної токсичності.

Корекція дози при шкірній токсичності