Орсотен капсулы 120 мг 21 шт

Зміст статті

• Виробник
• Склад
• Фармакологічна дія
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Взаємодія з іншими препаратами
• Як приймати, курс і дозування
• Передозування
• Спеціальні вказівки
• Форма випуску та умови зберігання

Виробник

Орсотен виготовляє компанія КРКА-РУС, Росія.

Склад

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Орлистат є специфічним інгібітором шлунково-кишкових липаз з пролонгованою дією. Він зв’язується ковалентно з активним сериновим центром шлункової та кишкової липаз, що призводить до інактивації ферментів, які не можуть розщеплювати жири (тригліцериди) на всмоктувані жирні кислоти та моногліцериди.

Внаслідок цього нерасщеплені жири не всмоктуються, що зменшує калорійність, отриману організмом, і сприяє зниженню маси тіла.

Препарат не всмоктується у системний кровотік, що підкреслює його локальну дію в просвіті шлунково-кишкового тракту. Зміст жиру в калі підвищується вже через 24–48 годин після початку прийому препарату і повертається до вихідного рівня через 48–72 години після його скасування.

Фармакокінетика

• Всасування: орлистат практично не всмоктується. Концентрації в плазмі крові після прийому терапевтичної дози виявляються менше 5 нг/мл.
• Розподіл: більше ніж 99% зв’язується з білками плазми (ліпопротеїнами та альбуміном).
• Метаболізм: переважно в кишечнику з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів (M1, M3).
• Виведення: основна екскреція через кишечник (близько 97% дози), з них 83% − орлистат у незміненому вигляді. Менше 2% метаболітів виводиться нирками.
• Повне виведення триває 3–5 днів. Орлистат і метаболіти можуть виводитись із жовчю.

Показання до застосування

• Ожиріння (індекс маси тіла (ІМТ) ≥ 30 кг/м²).
• Надлишкова маса тіла (ІМТ ≥ 28 кг/м²) з асоційованими факторами ризику, в поєднанні з помірно низькокалорійною дієтою.
• Можливе застосування пацієнтам з цукровим діабетом 2 типу у комбінації з гіпоглікемічними препаратами та/або дієтою при наявності надлишкової маси тіла або ожиріння.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до орлистату або будь-яких інших компонентів препарату.
• Синдром хронічної мальабсорбції.
• Холестаз.
• Вагітність та період годування грудьми.
• Діти до 18 років (ефективність і безпека не вивчені).

Побічні дії

Переважно спостерігаються з боку шлунково-кишкового тракту і зумовлені підвищеним вмістом жиру в калі. Зазвичай вони мають легкий і тимчасовий характер, виникають на початку лікування (до 3 місяців) і поступово зменшуються.

• Метеоризм з виділеннями з прямої кишки.
• Підвищені позиви до дефекації.
• Жирний або масляний стілець, маслянисті виділення.
• Жидкий або м’який стілець.
• Включення жиру в калі (стеаторея).
• Біль або дискомфорт в животі і прямій кишці.
• Ускладнене або частіше спорожнення кишечника.
• Недержання калу.
• Проблеми з зубами і яснами.
• Гіпоглікемія у хворих на діабет 2 типу.
• Головний біль, почуття тривоги, грипоподібний синдром, втома.
• Інфекції верхніх дихальних шляхів та сечових шляхів.
• Дисменорея.
• Рідко – алергічні реакції (зуд, сыпь, кропив'янка, набряк Квінке, бронхоспазм, анафілаксія).
• Дуже рідко – дивертикуліт, жовчнокам'яна хвороба, гепатит, буллезна сыпь, підвищення печінкових трансаміназ і лужної фосфатази.

Взаємодія з іншими препаратами

Слід враховувати наступні взаємодії:

• Зниження рівня протромбіну і підвищення МНІ при одночасному застосуванні з варфарином або іншими антикоагулянтами.
• Підвищена біодоступність правастатину, концентрація якого зростає приблизно на 30%.
• Потенційне зниження ефективності циклоспорину — потрібен моніторинг рівня препарату в крові.
• При прийомі аміодарону рекомендується підвищена увага до клінічного спостереження і контролю ЕКГ.
• Інші лікарські взаємодії (з амітриптиліном, метформіном, дигоксином, фібратами, пероральними контрацептивами тощо) клінічно значущих не мають.
• Можливе порушення засвоєння жиророзчинних вітамінів (A, D, E, K).

Рекомендується при прийомі полівітамінів відкладати їх прийом на 2 години після орлістату або приймати перед сном.

Як приймати, курс і дозування

Капсули Орсотен приймаються всередину, запиваючи водою, безпосередньо перед основними прийомами їжі, під час їжі або не пізніше ніж через годину після їжі.

Рекомендована доза: 1 капсула по 120 мг на кожний основний прийом їжі. Якщо прийом їжі пропущено або вона не містить жиру, дозу можна пропустити.

Збільшення дози понад 120 мг 3 рази на добу не підсилює терапевтичний ефект.

Тривалість курсу – не більше 2 років.

Корекція дози не потрібна для людей похилого віку та пацієнтів із порушенням функції печінки або нирок.

Безпека застосування у дітей до 18 років не вивчена.

Передозування

Значних випадків передозування орлистату не зафіксовано.

Прийом до 800 мг одноразово або до 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не викликав тяжких побічних реакцій.

При підозрі на передозування рекомендується 24-годинне спостереження за пацієнтом.

Спеціальні вказівки

• Орлистат ефективний для тривалого контролю ваги, запобігає повторному набору маси тіла.
• Покращує профіль факторів ризику, що супроводжують ожиріння (гіперхолестеринемія, інсулінорезистентність, артеріальна гіпертонія, цукровий діабет 2 типу).
• Під час лікування можливе зниження дози гіпоглікемічних препаратів у хворих на цукровий діабет.
• Рекомендується застосовувати полівітаміни для компенсації можливої недостатності жиророзчинних вітамінів.
• Дієта повинна бути помірно низькокалорійною з обмеженням жиру до 30% від добової калорійності, розподіленої на три прийоми їжі.
• Жирна їжа підвищує ризик розвитку побічних ефектів з боку травлення.
• Якщо через 12 тижнів лікування немає зниження маси тіла на 5% і більше – прийом препарату слід припинити.

Форма випуску та умови зберігання