- Головна
- Лекарственные средства
- Препараты для лечения неврологических, психиатрических заболеваний
- Антидепрессанты
- Симбалта капсулы кишечнорастворимые 60 мг 14 шт
Симбалта капсулы кишечнорастворимые 60 мг 14 шт
Зміст статті
- Інструкція та виробник
- Склад препарату
- Фармакологічна дія
- Показання до застосування
- Застосування при вагітності та годуванні груддю
- Протипоказання
- Побічні дії
- Взаємодія з іншими препаратами
- Як приймати, курс лікування і дозування
- Передозування
- Спеціальні вказівки
- Форма випуску, умови зберігання та термін придатності
Інструкція та виробник
Симбалта – це препарат у вигляді кишковорозчинних капсул із дозуванням 60 мг активної речовини дулоксетину (гідрохлориду). Призначений для лікування депресії та болю нейропатичного походження, зокрема при діабетичній нейропатії.
Виробник: Ліллі дель Карибе Інк., Пуерто-Рико.
Склад препарату
| Назва | Кількість в 1 капсулі |
|---|---|
| Діюча речовина | дулоксетин (у вигляді гідрохлориду) – 60 мг |
| Вспоміжні речовини | сахароза, гіпромеллоза, гранульований цукор (не більше 91,5% сахарози, крохмаль), тальк, ацетат сукцинату гіпромеллози, триетилцитрат, титану діоксид (білий барвник), індигокармін, натрію лаурилсульфат, желатин, оксид заліза жовтий (тільки для капсул 60 мг) |
Фармакологічна дія
Симбалта проявляє антидепресивну дію за рахунок пригнічення зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, а також слабко перешкоджає захопленню дофаміну, не впливаючи при цьому значно на гістамінові, допамінові, холінергічні та адренергічні рецептори.
Фармакодинаміка
Дулоксетин підсилює серотонінергічну та норадренергічну передачу в центральній нервовій системі, що покращує симптоми депресії та водночас підвищує поріг больової чутливості, особливо при нейропатичних болях.
Фармакокінетика
- Всмоктування: починається приблизно через 2 години після прийому, максимальна концентрація (Cmax) досягається через 6 годин.
- Розподіл: висока зв’язуваність з білками плазми (більше 90%).
- Метаболізм: дулоксетин активно метаболізується у печінці за участю ферментів CYP2D6 та CYP1A2; метаболіти не мають фармакологічної активності.
- Виведення: напіврозпад становить близько 12 годин, виводиться переважно із сечею.
Особливості фармакокінетики у різних груп пацієнтів
- Пацієнти із порушеннями функції нирок: ризик підвищення концентрації препарату, особливо у термінальній стадії хронічної ниркової недостатності.
- Пацієнти з порушеннями функції печінки: знижений метаболізм може призводити до збільшення концентрації дулоксетину.
- Вік та стать: невеликі фармакокінетичні відмінності, що не потребують корекції дози.
Показання до застосування
- Депресія
- Біль нейропатичного походження, зокрема при діабетичній нейропатії
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Через відсутність достатнього досвіду застосування препарату у вагітних, Симбалта призначається лише за крайньої необхідності, коли очікувана користь переважає потенційні ризики для плоду.
Жінкам у період планування вагітності або при настанні вагітності під час лікування слід негайно повідомити лікаря.
У період грудного годування застосування препарату не рекомендується через відсутність даних про безпеку для немовляти.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до компонентів препарату
- Одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО)
- Неконтрольована закритокутова глаукома
З обережністю: застосовувати у разі маниакальних або гіпоманіакальних станів, епілептичних припадків, мідріазу, порушень функції печінки або нирок, а також у пацієнтів із ризиком суїцидальних намірів.
Побічні дії
Найчастіше (понад 10% пацієнтів) реєструвалися:
- Запаморочення (не вертиго)
- Сухість у роті
- Нудота
- Запор
- Порушення сну (сонливість або безсоння)
- Головний біль (рідше, ніж при прийомі плацебо)
При відміні препарату також можуть спостерігатися запаморочення, нудота, головний біль.
Іноді помічалось незначне підвищення рівня глюкози у крові натще у пацієнтів із болем нейропатичної етіології.
Взаємодія з іншими препаратами
- Інгібітори CYP1A2 (наприклад, флувоксамін) можуть підвищувати концентрацію дулоксетину, що потребує корекції дозування.
- Препарати, метаболізовані CYP2D6: дулоксетин є помірним інгібітором цього ферменту, тому при одночасному прийомі з такими засобами можливе підвищення їх концентрації (наприклад, дезипрамін). Рекомендується застосовувати обережно.
- Інгібітори CYP2D6 (SSRIs, пароксетин) можуть впливати на метаболізм дулоксетину.
- Препарати, що впливають на центральну нервову систему: слід з обережністю поєднувати з іншими засобами, включаючи алкоголь.
- Зв’язок з білками плазми: дулоксетин сильно зв’язується з білками, що може впливати на концентрації інших препаратів із високою білковою спорідненістю.
Як приймати, курс лікування і дозування
Симбалту приймають внутрішньо, незалежно від їжі. Капсули не можна розжовувати, роздавлювати або розчиняти.
Рекомендована початкова доза – 60 мг 1 раз на добу. За необхідності дозу можна збільшити до 120 мг на добу, розділивши прийом на два рази.
Для пацієнтів із термінальною стадією хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) початкова доза становить 30 мг 1 раз на добу.
Подовження курсу та дозування повинні контролюватися лікарем індивідуально.
Передозування
Існують відомості про передозування Симбалтою в дозах до 1400 мг без летальних наслідків. Симптомами передозування є тремор, клінічні судоми, атаксія, блювання та зниження апетиту.
Специфічного антидоту немає. Рекомендується симптоматичне лікування і моніторинг серцевої діяльності та життєвих показників.
Спеціальні вказівки
- Інгібітори МАО: Симбалту не слід приймати одночасно або менш ніж за 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО через ризик тяжких реакцій, включно з нейролептичним злоякісним синдромом.
- З обережністю при: маниакальних або гіпоманіакальних станах, епілепсії, мідріазі, порушеннях функції печінки або нирок.
- Пацієнти з ризиком суїциду: потребують ретельного контролю під час терапії через можливість загострення симптомів.
- Вплив на здатність керувати транспортом: препарат може спричиняти сонливість, тому слід утриматися від керування автомобілем або роботи з механізмами, що потребують підвищеної уваги в період лікування.