- Головна
- Лекарственные средства
- Противовирусные средства
- Валацикловир таблетки покрытпленоб 500 мг 10 шт
Валацикловир таблетки покрытпленоб 500 мг 10 шт
Зміст статті
- Інструкція та виробник
- Склад препарату
- Фармакологічна дія
- Показання до застосування
- Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні
- Протипоказання
- Побічні дії
- Взаємодія з іншими препаратами
- Спосіб застосування, курс та дозування
- Передозування
- Опис препарату
- Особливі вказівки
- Форма випуску, умови зберігання та строк придатності
Інструкція та виробник
Валацикловир таблетки покриті плівковою оболонкою 500 мг, 10 штук.
Виробник: ТОВ "Озон", Росія.
Склад препарату
Одна таблетка препарат містить діючу речовину та допоміжні компоненти у наступних кількостях:
| Компоненти | Кількість у таблетці 500 мг | Кількість у таблетці 1000 мг |
|---|---|---|
| Діюча речовина: валацикловіру гідрохлорид (в перерахунку на валацикловир) | 556,2 мг (500,0 мг) | 1112,4 мг (1000,0 мг) |
| Вспомогательные вещества: | ||
| Целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-101) | 106,8 мг | 213,6 мг |
| Повідон-К25 | 12,0 мг | 24,0 мг |
| Магнію стеарат | 5,0 мг | 10,0 мг |
| Склад оболонки: | ||
| Гіпромелоза | 11,0 мг | 22,0 мг |
| Макрогол-4000 | 3,0 мг | 6,0 мг |
| Діоксид титану | 6,0 мг | 12,0 мг |
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Валацикловир — це противірусний засіб, який є L-валіновим складним ефіром ацикловіру, аналогом пуринового нуклеозиду гуаніна. Після всмоктування в організмі людини швидко і майже повністю перетворюється на ацикловір та валін під дією ферменту валацикловиргідролази.
Ацикловір є специфічним інгібітором вірусів герпесу, активним in vitro проти вірусів простого герпесу (ВПГ) 1-го і 2-го типів, вірусу Varicella zoster (оперізуючого герпесу), цитомегаловірусу (ЦМВ), вірусу Епштейна-Барра (ВЕБ) та вірусу герпесу людини 6-го типу.
Механізм дії полягає у конкурентному інгібуванні вірусної ДНК-полімерази після перетворення ацикловіру у активну форму ацикловірутрифосфату, що веде до припинення синтезу вірусної ДНК та блокування реплікації віруса.
Особливість дії препарату — селективність до уражених вірусом клітин завдяки необхідності активації вірусоспецифічними ферментами, зокрема, вірусною тимідинкіназою.
Фармакокінетика
Всмоктування
Валацикловир добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту і швидко трансформується у ацикловір. Біодоступність ацикловіру після прийому валацикловіру складає 54%, не залежить від прийому їжі та не є дозозалежною.
Розподіл
Валацикловир має низький рівень зв’язування з білками плазми (15%) та проникає у цереброспінальну рідину (ЦСЖ) у кількості близько 25% від концентрації в плазмі, що є достатнім для антивірусної дії на ураження ЦНС.
Метаболізм і виведення
Метаболізується до ацикловіру та валіну. Виводиться переважно нирками у вигляді ацикловіру та його метаболітів. Період напіввиведення в нормальних умовах — близько 3 годин.
Особливі групи пацієнтів
- Пацієнти з порушенням функції нирок — збільшення періоду напіввиведення.
- Пацієнти з порушенням функції печінки — зниження швидкості перетворення валацикловіру в ацикловір, але не ступінь перетворення.
- Вагітні та ВІЛ-інфіковані пацієнти — фармакокінетика залишається подібною.
| Доза (мг) | Сmax (мкг/мл) | Tmax (год) | AUC (ч*мкг/мл) |
|---|---|---|---|
| 250 | 2,20 ± 0,38 | 0,75 (0,75-1,5) | 5,50 ± 0,82 |
| 500 | 3,37 ± 0,95 | 1,0 (0,75-2,5) | 11,1 ± 1,75 |
| 1000 | 5,20 ± 1,92 | 2,0 (0,75-3,0) | 18,9 ± 4,5 |
| 2000 | 8,30 ± 1,43 | 2,0 (1,5-3,0) | 29,5 ± 6,36 |
Показання до застосування
Препарат застосовується у дорослих та підлітків від 12 років для лікування та профілактики інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу (ВПГ) та іншими вірусами сімейства герпесвірусів, а також для профілактики цитомегаловірусних інфекцій після трансплантації.
- Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених ВПГ, включаючи генітальний та лабіальний герпес.
- Профілактика (супресія) рецидивів ВПГ, в тому числі у імунодефіцитних хворих.
- Лікування оперізуючого герпесу (Herpes zoster) та офтальмічного оперізуючого герпесу.
- Профілактика інфекцій, викликаних цитомегаловірусом (ЦМВ) після трансплантації органів.
Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні
Вагітність
Дані обмежені. Валацикловир рекомендується призначати лише за суворими показаннями, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Дослідження вагітних жінок не виявили підвищеного ризику вроджених вад.
Грудне вигодовування
Ацикловір проникає у грудне молоко, що слід враховувати при призначенні препарату годуючим матерям. Через потенційний вплив на дитину валацикловир призначається з обережністю.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до валацикловира, ацикловіру чи допоміжних речовин препарату.
- Діти до 12 років.
- Діти до 18 років — при лікуванні оперізуючого герпесу і офтальмічного оперізуючого герпесу.
Обережність: хворі з порушеннями функції нирок, тяжкими формами ВІЛ-інфекції, жінки в період вагітності та годування груддю, особи похилого віку, пацієнти з ризиком дегідратації.
Побічні дії
Побічні реакції наведені за частотою виникнення за системами органів (ВООЗ):